本发明涉及一类小分子化合物平板霉素(Platensimycin，PTM)及其类似物的新药物递送方式。通过多种高分子聚合物等药物载体，制备含有平板霉素及其类似物的新型纳米粒。通过体内外表征，上述纳米颗粒可以克服平板霉素的体内药代性质较差的缺点，对多重耐药革兰氏阳性菌感染的小鼠模型有良好的治疗效果。本发明通过纳米颗粒进行平板霉素及其类似物的药物递送，制备简单，成本低，为推进平板霉素及其类似物在抗感染、代谢性疾病和抗肿瘤领域的临床应用提供了新方法和新物质。